Мексидол - производное 3-оксипиридина, разработан в ИБХФ РАН на основе эмоксипина, бликородственного препарата, давно и успешно применяющегося в офтальмологической практике. По основному эффекту они одинаковы, единственное серъезное различие - мексидол значительно лучше проникает через гематоэнцефалический барьер.

Все производные 3-оксипиридина - антиоксиданты. Механизм действия - ингибирование инициирования свободнорадикального перекисного окисления липидов мембран и оптимизация энергетического обмена в условиях кислородзависимых патологических состояний. В меньшей степени препараты влияют на физико-химические свойства клеточных мембран уменьшая вязкость липидного слоя и увеливая их текучесть. Это не слишком влияет на основной эффект, но приводит к конфорационным изменениям мембранных белковых структур в том числе ионных каналов и рецепторов, что может значительно менять действие других препаратов, действующих через эти структуры. Остальное - стабилизация клеточных мембран эритроцитов, снижение аггрегации тромбоцитов и действие на митохондрии - на стандартных дозах мексидола не значимы. На гемодинамику производные 3-оксипиридина не влияют в принципе.

Препараты обладают высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови в зависимости от пути введения через час-полтора, до 90% захватывается клеточными мембранами тканей, остальное инактивируется в печени. Через 5 часов свободный препарат в крови не определяется, в тканях задерживается до 72 часов. Рабочая концентрация в нервной ткани достигается через 36 часов.

При использовании в дозах более 600 мг\сутки возможны умеренные явления интоксикации - затоможеность, падение мышечного тонуса и транзиторная мозжечковая атаксия. Летальных исходов до сих пор не было. Рассчетная летальная доза мексидола для человека 12-13 грамм при внутривенном введении и около 50 грамм per os - 50 упаковок.Препарат безопасен.

Что все это значит для клиники? Мексидол не является базисным лекарственным препаратом ни при одном заболевании. Это ценное дополнительное средство патогенетической терапии. Прямого влияния на самочувствие пациента препарат не оказывает, улучшение связано с подавлением активности патологического процесса.Наиболее эффективен мексидол при гемодинамическом варианте вертебробазиллярной недостаточности, гипоксической энцефалопатии и заболеваниях сетчатки глаза. Может использоваться как компонент лечения в восстановительном периоде инсульта и ЧМТ и при декомпенсации ДЭП. Совершенно отдельная сфера применения - хирургическая - высокие дозы мексидола значительно уменьшают объем некротических изменений тканей поджелудочной железы при тяжелых панкреатитах.

В острой периоде ОНМК или тяжелой ЧМТ толку от мексидола будет немного в связи с отсроченным началом действия препарата. Теоретически правда производные 3-оксипиридина могут быть весьма эффективны при некоторых типах инсульта но этому препятствует очень узкое терапевтическое окно - до 40-45 минут после начала острой ишемии. Если успеваете - почему бы и нет...

С учетом особенностей фармакодинамики наиболее разумная тактика - насыщение и потом снижение дозы до поддерживающей. При выраженной клинике в организме должно присутствовать примерно грамм препарата - в\в 5,0 2-3р 3 дня затем перевод на поддерживающую дозу 2,0 в\м или 1т 2р до 6-8 недель. При умеренной клинике нужна доза около 500мг - в\м 2,0 №10 затем 1т 2р до 4-6 недель. Все это не касается хирургии - там только длительное инфузионное введение.

Мексидол слабо взиаимодействует с другими медикаментами. Исключений только два. Надо 10 раз подумать прежде чем назначать мексидол пациенту получающему высокие дозы антагонистов кальция - практически гарантировано развитие побочных эффектов этих препаратов. Второе исключение - бензодиазепины и карбамазепин. Мексидол позволяет достаточно эффективно модулировать активность этих препаратов. Но это уже из области неврологически-психиатрического высшего пилотажа...